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默克HIV-1整合酶抑制剂研究在美国及欧洲进入临床I期

由默克科学家们开发的艾滋病病毒1型(HIV-1)整合酶抑制剂，今年3月在美国和比利时开始进入临床I期研究，对象为未曾感染HIV的志愿者。临床I期研究是人体实验的最初阶段，主要目的是评估研究药物的安全性、耐受性及药代动力学(血液中药物代谢水平)。据美国默克公司感染性疾病与疫苗临床研究部副总裁Jeffrey Chodakewitz医学博士说，迄今为止，有为数不多的健康志愿者(不到70人)参与了研究，他们对药物总体耐受性良好。他注意到现有的临床前数据支持每天2次剂量，假如一切研究都能顺利进行，确定适宜的给药剂量仍需要通过临床研究。

据Chodakewitz博士说，默克计划在2002年下半年对少数HIV感染的志愿者开始临床I期研究。试验中的HIV-1整合酶抑制剂的临床研究项目希望涉及比较广泛的人群，包括那些从未接受过抗逆转录病毒治疗的患者，以及已经对其它治疗产生耐药的患者，以评估该药物的疗效和耐受性。假如目前进行的临床I期研究的结果理想，默克期望在2003年开始临床Ⅱ期研究。

1 全新的抗逆转录病毒类药物

整合酶抑制剂是全新的HIV/艾滋病(AIDS)治疗药物，可能成为抗逆转录病毒药物治疗中有重要意义的突破。HIV复制过程需要3种酶：蛋白酶、逆转录酶和整合酶。目前，已有药物能够抑制前2种酶，即蛋白酶和逆转录酶。但至今还未批准通过的抑制整合酶的药物。

默克生物化学部常务主任兼HIV-1整合酶抑制剂开发组副组长Daria Hazuda博士说：”根据临床前研究，研究中的HIV-l整合酶抑制剂可能与逆转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂均有协同作用。假如临床试验能够证实这一药物与其它各类的抗逆转录病毒药物联合用药能够有效的话，它将会对抗逆转录病毒治疗做出有价值的补充。”

2 需要的治疗选择

虽然目前的联合用药是高效的，但由于多重耐药病毒株的扩散、治疗持久性不够以及长期用现有的抗逆转录病毒药物治疗所带来的副作用等因素，都支持需要增添新的治疗选择。

据估计，在所有接受抗逆转录病毒药物治疗的病人中，＞78％的患者对一类以上的治疗药物产生耐药。耐药性问题在未曾接受过抗逆转录病毒治疗的患者中也愈加严重。在未曾接受过药物治疗的患者中，携带耐药性病毒株的比例已从1999年的5％上升到了现在的20％。在动物实验中，默克的药物对于高度突变、多重耐药的HIV-l治疗有效。

尽管对于HIV/AIDS治疗已经有多种药物，AIDS流行仍然猖撅。估计目前在全世界约有4000万人感染了HIV，其中＞95％在发展中国家。AIDS是导致死亡人数最多的传染性疾病，每年导致300万人死亡。

3 关于默克

美国默克公司致力于开发具有突破意义的HIV/AIDS治疗药物及疫苗的研究已经长达15年，迄今仍在不断努力。除了努力开发HIV-l整合酶抑制剂之外，美国默克公司正致力研究HIV疫苗，研究方向是既保护人们免受感染，也用于治疗HIV患者。目前已有两种HIV研究疫苗进入临床I期研究。

美国默克公司，在许多国家中称为默沙东(MSD)，是一家以科研为基础的医药产品和服务公司。美国默克公司及其合资企业致力于研制、开发、生产和经销一系列创新产品，以改善人类及动物的健康。

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