吉龙云家|前景广阔的缓解与控释药品……

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当前,药物剂型从片剂、冲剂到针剂、气雾剂……有多种不同。然而,这些常规剂型,不论口服或注射,大多每日需用药数次,不仅使用不便,而且血液中的药物浓度起伏很大。当药物浓度处于高峰时,会超过适宜的治疗浓度,引起较多的不良反应,甚至中毒。反之,药物浓度降到低谷时,又远在所需浓度以下,难以发挥药效。

而缓释与控释药的最大优点是免去了人们每天多次服药的麻烦,减少于服药次数;同时,它们均能控制药物释放速度,减少或避免血药浓度的“峰谷”波动,并降低药物毒副作用。

缓释药品是先将药物制成小的颗粒,再分作数分,分别包上厚薄不同的“衣”,在需要时间内依次释药,不断发挥疗效。目前生产的缓释制剂有两大类型:其一是胃溶性制剂,它是用甲聚乙烯吡啶、羟胺基醋酸纤维素及其衍生物等辅料作为药物片剂的包衣,再包糖衣,在口腔中感觉不到药味,且不能被唾液(弱碱性)溶解,在胃液中极易溶解,达到在胃中吸收的目的。其二是肠溶性制剂。一些药物在胃中容易分解并对胃有刺激性,常常引起恶心呕吐等不良反应;还有药物本身为弱碱性,往往在它们达到肠道前,在胃液中停留时间较长而溶解破坏,达不到治疗目的。这类制剂通过甲丙基烯酸脂和甲基丙烯酸这类辅料,在酸性溶液中不易溶,而在碱性溶液中易溶,制成微胶囊或片剂的包衣材料,就能达到避免在胃液中被分解破坏的目的。如我们目前最常用抗感冒、抗炎症缓释制剂康泰克、芬必得等。

控释药品的制作方法是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物,使血药浓度恒定,无“峰谷”现象,更好地发挥疗效。

服用控释片能精确、定量、持续地释放药物。如治疗哮喘病的氨茶碱控释片,开始2小时内释放药物约15%,以后每小时释放药30%,在24小时内能缓解和预防哮喘的发作。又如防治心绞痛常用的硝酸甘油片,每次舌下含化1片,仅能维持疗效30分钟左右,时间短暂,晚间容易发作。其控释贴剂由保护层、黏合层、控释膜、药物库和铝箔等组成,药物借助渗透压通过微孔型半透膜,以恒定速度持续释放出来,经皮肤吸收进入血液,保持平稳的治疗速度,故每天只需用药1次,即可维持疗效24小时左右。既可减少用药次数,又可提高、延长疗效,降低毒副反应,还可预防夜间心绞痛发作。    

那么,我们在使用这一类药物时,应该注意些什么呢?

    1.掌握正确的服药方法:这类药品中所含的药物往往超过一次剂量的3-5倍,服下后通过不同的溶解速度或定时定量的控制释放而发挥药效。因此,患者在服药时切忌将药片(或胶囊)碾碎或嚼碎后吞下,这样很容易引起药物溶解速度加快,而导致过量用药。另外,药物需用水吞服,服药期间应避免饮酒。

    2.联合用药需留心:缓释与控释药品的成分是通过严格的科学计算而确定的。患者在用药时如还服用其它普通制剂,应认真核对是否二者还有重复成分,以免发生药物中毒。另外,患者最好牢记服药时间,以方便推算药物疗效的起止时刻。

    3.儿童慎用:通常这类药品的剂量是根据成人用量计算的。因此,儿童尤其是5岁以下幼儿,应尽量避免使用成人剂量,而最好选用普通剂型。

    根据近年来的试验表明,利尿药物以及剧烈腹泻患者,会加快体内这类药物的流失,而使药效大折扣。因此,如果患者需要同时服用利尿剂或患有严重腹泻,则最好使用普通药物剂型,以确保疗效。

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